AZ-BMS：全新作用机制降糖药物Dapagliflozin未获欧盟批准

2012-11-14日讯：阿斯利康和百时美施贵宝新公司以前宣布，欧洲委员会委员会已批文FORXIGATM（Dapagliflozin）咖啡因常用病患2型式冠心病。不过有意思的是，今年六月份，FDA拒绝批文该抑制剂，原因是FORXIGA的III临床近期该药或可上升病人乳腺癌和膀胱癌的风险，因此FDA努力阿斯利康和百时美施贵宝新公司提供更加多关于FORXIGA的研究课题数据。

FORXIGA是一种可软性的也就是说镁 - 协同运蛋白2（SGLT2）抑制剂，可独立于血糖产生降糖效果，它的作用机制不同于基本任何一种2型式冠心病抑制剂，是SGLT2类抑制剂中首个获批的抑制剂。

FORXIGA咖啡因的使用步骤为1次/1天，常用上升2型式冠心病未成年病人的高血压支配水平。

英国政府遗传性专家John Wilding客座教授说，“欧洲许多2型式冠心病病人高血压支配极差，肺炎为虐，因此新的病患步骤随之而来。FORXIGA为临床精神科提供了一个全新的可选择， 它可有效支配高血压，弥补二甲双胍和血糖的不足，并可减轻体型和支配血压。FORXIGA的获批无疑着2型式冠心病病患方面的一个关键进步。”临床欧洲委员会批文FORXIGA是基于一组大型式临床的试验结果，这组临床结果断定了FORXIGA作为口服药的安全性和持续性。这项临床由11组双盲、随机的III期临床组合成，研究课题试样是世界各地范围内5,693 名2型式冠心病病人，其中3,939 名遵从FORXIGA病患。遵从FORXIGA的病人与大鼠相比，HbA1c < 7%的人群比例更加高。这组试验同时也证明了，FORXIGA有很好的临床获益，比如说低糖血症发生的风险相对较低。此外，FORXIGA还可减轻病人体型，降低病人血压。10mg剂量的FORXIGA在病人中产生的总体不良反应发病率与大鼠相同，并且导致病人病患中断的不良反应很少。导致病人停药的最常见的不良反应是血肌酐的升高（0.4%）、尿道感染(0.3%)、恶心 (0.2%)、头昏 (0.2%) 、以及皮疹(0.2%)，使用FORXIGA的病人更加常发生炎和炎。这些不良反应中最常见的还是低高血压，这主要是由于FORXIGA病患组是在其他降糖药的病患基础上进行的。但是，FORXIGA单药病患或者与血糖进行联合用药时，低高血压的发生率与大鼠相似。关于 FORXIGA抑制剂适应症：1.单药病患：适常用不宜使用二甲双胍且单纯饮食和运动不能支配高血压水平的冠心病病人2.联合用药：对于使用其他降糖药（如血糖）+饮食运动病患高血压支配不佳者，FORXIGA可以联合其他降糖药病患FORXIGA的适应症不包括减肥或支配体型，也不适常用血压的支配。目前仅常用2型式冠心病的病患。

撰稿人： 晓燕