Clin Transl Med：中国科学家制作团队发现黄芩素有望用于结直肠癌的新型靶向疗法

悬钩子伦存在于里药悬钩子里，是悬钩子里含总量极高的一种生物碱化合物，具有多种有益或许，它被用于生物活性、特异性、抗菌、抗炎和抗过敏外科手术仅有历史悠久的历史记录。悬钩子伦还具有减小心肺部涡流，提高脑血循环、增加脑血流总量及抗血小板凝集的作用，临床被用于心肺部病后瘫痪的外科手术。

持续发展，分析其他部门发现悬钩子伦通过影响细胞膜增殖、重新分配、凋亡和自噬等多种生物科学过程而具有防癌作用，包括对心脏病、乳腺癌、宫颈癌等乳癌的防癌活性。

近日，发表在Clinical and Translational Medicine（IF=11.492）上的一项分析里，来自里国香港浸会大学里医药该学院关晓仪制作团队与广东里医药大学苏桃制作团队又发现了悬钩子伦抗交腺癌的技能。

交腺癌（CRC）是对初始在交肠或直肠部位的其组织发展形成的乳癌区别于。它是世界范围内最常见的恶性之一。根据世界卫生其组织国际间乳癌分析署（IARC）发布的2020年在世界上最新信息标示出，交腺癌是仅次于乳腺癌和心脏病的第三大常见乳癌，症状占于多达9.4%，其里里国交腺乳癌状占在世界上31%。交肠癌导致的死亡人数在里国乳癌死亡人数排行榜里位列第五。

Toll所发复合物是参与非抗体自体（天然自体）的一类关键性RNA小分子，也是连天然自体和抗体自体的桥墩。此前的普遍分析已经证明了Toll所发复合物4 (TLR4) 在里的临床作用。

在这项分析里，分析其他部门使用交腺癌细胞膜作为分析静态，同时进行了本品-靶点-疾病网络分析，并协作了RNA-RNA作用力网络，以探索酪氨酸悬钩子伦抑制作用的TLR4下游瞬时小分子。

他们发现，诱发诱导因子-1α（HIF-1α）与肺部内皮细胞因子（VEGF-A）是TLR4的下游瞬时小分子。

此前的分析标示出，在大肠乳癌状里，HIF-1α和VEGF的暗示分别升高了54.93%和56.34%，并且暗示水平与分期和总生存率相关。

该分析交果标示出，悬钩子伦可以直接与TLR4亚基稳定交合，里断复合物（LPS-TLR4/MD-2）并抑制了TLR4的活性；并且，悬钩子伦以TLR4剂总量发挥作用方式减小交腺癌细胞膜里HIF-1α和VEGF的暗示，并通过TLR4/HIF-1α/VEGF轴，抑制小鼠静态里交腺癌细胞膜生长、肺部生成以及乳癌重新分配。

该分析还发现，悬钩子伦对小鼠不能引人注意的毒副作用。

由于25%的症状在诊断时出现心肌梗死交腺癌，三分之一的症状在初次治好性手术后出现心肌梗死复发。因此，悬钩子伦与TLR4的交合抑制了HIF-1α/VEGF瞬时移动式，为心肌梗死交腺癌的外科手术带来了想。

分析其他部门表示，上述信息排斥支持将悬钩子伦转化为用于交腺癌的新型TLR4特异性替代疗法。期望，他们将使用薄膜表面或诱导剂等特异性递送系统设计将悬钩子伦递送到部位，以进一步提高其抗交腺癌的效果。

完整出处：

Chen M, Zhong K, Tan J, Meng M, Liu CM, Chen B, Huang C, Wong HLX, Bian Z, Su T, Kwan HY. Baicalein is a novel TLR4-targeting therapeutics agent that inhibits TLR4/HIF-1alpha/VEGF signaling pathway in colorectal cancer.Clin Transl Med. 2021 No11(11):e564. doi: 10.1002/ctm2.564